艾偉拓已通過ISO9001:2015質(zhì)量體系認(rèn)證
艾偉拓已通過ISO9001:2015質(zhì)量體系認(rèn)證
取消
清空記錄
歷史記錄
清空記錄
歷史記錄
首先,膽固醇是維生素D等激素合成的起始物質(zhì),因此可以作為原料使用。
其次,膽固醇可以作為藥用輔料使用,用作乳化劑或者脂質(zhì)體膜成分,給藥途徑包括外用、口服、或者注射。中國藥典、歐洲藥典、美國藥典、日本藥典等均收載了多種級別和來源的膽固醇。
來源:需標(biāo)明具體來源,如牛腦、脊髓、羊毛脂或者雞蛋
含量:膽固醇不低于95.0%
CHOLESTEROL,P1873-1874,European pharmacopoeia 8.0
來源:系動物器官提取、精制而得
含量:膽固醇不少于于95.0%
類別:藥用輔料,乳化劑和軟膏基質(zhì)等
膽固醇,P540,中國藥典2015年版四部
來源:羊毛脂
含量:膽固醇99.0-101.0%
CHOLESTEROL FOR PARENTERAL USE,P1874-1876,European pharmacopoeia 8.0
注射用膽固醇是脂質(zhì)體藥物制劑過程中的重要輔料。磷脂是構(gòu)成雙分子層的物質(zhì)基礎(chǔ),理論上,只要有磷脂的存在,就能形成脂質(zhì)體。然而,我們知道,磷脂長長的酰基鏈具有非常強(qiáng)的流動性,就像海浪中的水草,時刻處于搖擺狀態(tài)。雖然這種流動性賦予了脂質(zhì)體良好的柔韌性和變形性,但同時,也使得膜的通透性非常高。這就意味著,脂質(zhì)體內(nèi)外的物質(zhì)交換變得非常容易。而當(dāng)脂質(zhì)體用以包載藥物時,這種過高的通透性將使得藥物輕易從內(nèi)水相中“逃逸”,載藥量下降。在磷脂中添加少量的膽固醇調(diào)節(jié)膜的流動性,是人們從大自然中學(xué)來的一項技能。生物膜中存在大量的膽固醇,除了承擔(dān)一定的生理功能,更重要的就是參與生物膜的結(jié)構(gòu)功能。如果將構(gòu)成雙分子層的整齊排列的磷脂分子形容成柵欄,膽固醇就像捆綁柵欄的繩索,讓磷脂分子間的結(jié)合更加緊密和牢固,讓脂質(zhì)體更加穩(wěn)定。事實證明,在制備脂質(zhì)體時添加30-50%的膽固醇,可以極大的提高脂質(zhì)體的載藥量和穩(wěn)定性。
部分脂質(zhì)體藥物中膽固醇的用量
藥物商品名 |
通用名 |
膽固醇用量 |
DOXIL |
鹽酸多柔比星脂質(zhì)體注射液 |
3.19 mg/mL |
AmBisome |
兩性霉素B脂質(zhì)體凍干粉 |
52mg/瓶 |
EXPAREL |
布比卡因多囊脂質(zhì)體混懸液 |
8.2mg/ml |
Oniivyde |
伊立替康脂質(zhì)體注射液 |
2.22mg/ml |
更多信息請詢AVT
復(fù)制成功
×